Administration

Voie d'administration :

Voie orale

Composition qualitative et quantitative Principes actifs et excipients à effets notoires :

MILBEMAX^TM Comprimés pour petits chiens et chiots
Un comprimé contient :
- Substances actives :
Milbémycine oxime ..... 2,500 mg
Praziquantel ..... 25,000 mg

MILBEMAX^TM Comprimés pour chiens
Un comprimé contient :
- Substances actives :
Milbémycine oxime ..... 12,500 mg
Praziquantel ..... 125,000 mg

Principes actifs / Molécule :

Forme pharmaceutique :

Comprimé

Inscription au tableau des substances vénéneuses (Liste I / II). Classement du médicament en matière de délivrance :

Liste II.
À ne délivrer que sur ordonnance.
Usage vétérinaire.
Respecter les doses prescrites.

Temps d'attente :

Propriétés

Propriétés pharmacologiques :

Groupe pharmacothérapeutique : endectocides.

Propriétés pharmacodynamiques :

- La milbémycine appartient à la famille des lactones macrocycliques, produite par fermentation de Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Elle est active contre les acariens, les stades larvaires et adultes des nématodes et contre les larves de Dirofilaria immitis.
Elle agit sur la transmission nerveuse chez les invertébrés : la milbémycine oxime, comme les avermectines et autres milbémycines, potentialise la perméabilité des membranes des nématodes et des insectes vis-à-vis des ions chlorures via les canaux glutamate-chlorure (en relation avec les récepteurs GABA_A et glycine). Ceci provoque une hyperpolarisation de la membrane neuromusculaire et entraîne une paralysie flasque puis la mort du parasite.

- Le praziquantel est un dérivé acylé de la pyrazinoisoquinoléine. Il est actif contre les cestodes et les trématodes. Le praziquantel agit par modification de la perméabilité des membranes du parasite au calcium (influx de Ca²⁺), ce qui provoque une dérégulation de l'équilibre membranaire. Ceci a pour effet une dépolarisation de la membrane suivie d'une contraction instantanée des muscles (tétanie), une rapide vacuolisation du syncytium tégumentaire responsable de la désintégration du tégument facilitant l'excrétion à travers le tractus gastro-intestinal ou entraînant la mort du parasite.

Propriétés pharmacocinétiques :

- Après administration orale de praziquantel chez le chien, le pic de concentration plasmatique est rapidement atteint (T_max environ 0,5 – 4 heures) et le temps de demi-vie est de 1,5 heures. L'effet de premier passage hépatique est important ; le praziquantel est rapidement et presque totalement métabolisé par le foie, essentiellement sous forme de dérivés monohydroxylés (voire di- et tri- hydroxylés), qui seront excrétés principalement sous forme glucuro- et / ou sulfo- conjuguée. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 80 %. L'excrétion est rapide et complète (près de 90 % en 2 jours). La voie rénale est la principale voie d'élimination.

- Après administration orale chez le chien, la milbémycine présente un pic de concentration plasmatique dans les 2 à 4 heures et le temps de demi-vie d'élimination de la milbémycine oxime sous forme inchangée est de l'ordre de 1 à 4 jours. La biodisponibilité est d'environ 80 %.
Chez le rat, le métabolisme semble être total bien que lent, puisque la milbémycine oxime sous forme inchangée n'est pas retrouvée ni dans les fèces, ni dans l'urine. Les principaux métabolites hépatiques chez le rat sont des dérivés monohydroxylés. En plus des concentrations relativement élevées dans le foie, on les retrouve également dans les graisses du fait de leur propriété lipophile.